Золото начали использовать в медицинских целях еще в Средневековье, когда проводились алхимические опыты, однако особого успеха тогда не достигли.

Парацельс, живший в 16 веке, писал, что целью химии должно быть приготовление лекарств, а не превращение металлов в золото. Он пытался применять этот драгоценный металл при лечении сифилиса.

Уже гораздо позже соли золото начали включать в лекарственные препараты против туберкулеза, так как они угнетают туберкулезную палочку, однако, их содержание в организме должно быть слишком велико. Сейчас их используют для повышения сопротивляемости этому заболеванию.

Серьезное заболевание, эритематозную волчанку, эффективно лечат с помощью тиосульфата золота и натрия AuNaS2O3. Также используемыми медицинскими средствами являются такие органические соединения золота как трифал и кризолган. Против волчанки, проказы и туберкулеза в СССР был создан кризанол (Au–S–СН2–СНОН–CH2SO3)2Ca, который имел высокую активность.

Значительно увеличилось использование золото в медицине после того, как были открыты его радиоактивные изотопы. Их используют в лечении раковых заболеваний, опухолей, так как они физиологически инертны.